艾乐替尼(alectinib)(alectinib)可使肺癌脑转移扩散患病者的脑肿瘤缩小

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所属分类:疗效
摘要

  2020年国家药物监督管理局正式批准了罗氏艾乐替尼( alectinib )的进口注册申请,用于医治间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚后期或转移扩散性非

  2020年国家药物监督管理局正式批准了罗氏艾乐替尼(alectinib)(alectinib)的进口注册申请,用于医治间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚后期或转移扩散性非小细胞肺癌(NSCLC)。自此,艾乐替尼(alectinib)的出现为国内ALK阳性非小细胞肺癌患病者提供了新的医治选择,燃起肺癌患
艾乐替尼(alectinib)(alectinib)可使肺癌脑转移扩散患病者的脑肿瘤缩小
病者的希望之火。艾乐替尼(alectinib)治疗效果惊人,药副作用小,一经面市就受到中国肺癌患病者们的青睐。

  据数据统计,肺癌的发病概率与去世率位列癌症之首,非小细胞肺癌中最主要的组织学类别,约占75%~80%。由于 NSCLC恶性阶段高,而以铂类药品为基础的化学疗法药品效果并不满意,患病者5年生存几率低,成为科研的热点突破瓶颈。目前已发现的肺癌驱动基因主要包括基因突变(EGFR、KRAS、PIK3CA、BRAF)与染色体重排(ALK、RET、ROS1)两大类。我国NSCLC 常见驱动基因的发生频率约6%存在间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因融合重排 。

  艾乐替尼(alectinib)的优势在于不仅对经克唑替尼(crizotinib)医治后疾病进展或耐受药物的晚后期(转移扩散性)ALK 阳性的NSCLC有效,还可使脑转移扩散患病者的脑肿瘤缩小。艾乐替尼(alectinib)是一种作用于ALK(IC50=1.9nmol/L)和RET(IC50=4.8 nmol/L)的酪氨酸激酶抑制剂,ATP结合竞争实验表明艾乐替尼(alectinib)与RET 的解离常数KD约为7.6nmol/L。在非临床研究中发现艾乐替尼(alectinib)能抑制ALK 的磷酸化进程和ALK介导的下游讯号蛋白STAT3和AKT的激活,并能减少具有ALK蛋白融合、增殖或者激活突变能力的细胞株的存活率。

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