肝功能不全对艾乐替尼(alectinib)的影响-

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所属分类:疗效
摘要

艾乐替尼被批准并推荐作为间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌患病者的首选一线医治。前瞻性和在临床研究中,通过基于生理的PK模型评估了肝功能不全对艾乐替尼药

  艾乐替尼(alectinib)被批准并推荐作为间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌患病者的首选一线医治。前瞻性和在临床研究中,通过基于生理的PK模型评估了肝功能不全对艾乐替尼(alectinib)药代动力学(PK)的影响。开放标签研究对中度(n = 8)和严重(n = 8)肝功能不全(Child-Pugh B / C)和健康受试者(n = 12)匹配年龄,性别和体重。前瞻性地进行了基于生理学的PK建模,以告知临床研究设计并支持在研究中使用较低剂量和扩展PK采样。计算了艾乐替尼(alectinib),其主要相似活性代谢物M4以及艾乐替尼(alectinib)和M4的联合暴露量的PK参数。

  在给药后6和12小时评估未结合的浓度。从患有肝功能不全的受试者吃艾乐替尼(alectinib)会延长血浆浓度-时间曲线下的面积,从时间0到艾乐替尼(alectinib)和M4合并暴露的无限远区别为136%和176%,相对于相匹配的健康受试者,区别针对中度和重度肝功能不全。肝功能不全和健康受试者之间的艾乐替尼(alectinib)和M4的未结合浓度似乎没有显着差异。中等阶段的肝功能损害对艾乐替尼(alectinib)的暴露仅有中等阶段的影响,而在临床上无显着影响,而在严重的肝功能损害中观
肝功能不全对艾乐替尼(alectinib)的影响-
察到的更高的暴露量支持该人群的剂量调整。

  艾乐替尼(alectinib)是一种高度选择性和有效的间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,在对先前医学护理标准克唑替尼(crizotinib)有抵抗力的临床前模型以及中枢神经系统肿瘤模型中均显示出抗癌活性。艾乐替尼(alectinib)600mg,每日两次(BID)在全身性疾病以及中枢神经系统健壮功效对克唑替尼(crizotinib)医治已进展的ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患病者具有良好的耐受性。

  最近,一项针对ALK抑制剂未经医治的NSCLC的关键性,全球,随机,3期ALEX研究证实了艾乐替尼(alectinib)在一线医治中的临床收益,与克唑替尼(crizotinib)相比,无进展生存期增加。根据ALEX研究结果,对国家综合恶性肿瘤网络指导进行了更新,将艾乐替尼(alectinib)纳入ALK阳性NSCLC患病者的首选一线医治方案。艾乐替尼(alectinib)600mgBID被批准用于医治患病者的ALK阳性转移扩散性NSCLC在美国和欧盟。更多关于艾乐替尼(alectinib)的问题,比如艾乐替尼(alectinib)30天好多钱,可【微信:yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解:

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