艾乐替尼(alectinib)有脑渗透能力-

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所属分类:疗效
摘要

中枢神经系统是ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)中重要的转移扩散部位。Maillet等人的研究证明在ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患病者中,克唑替尼对颅

  中枢神经系统是ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)中重要的转移扩散部位。Maillet等人的研究证明在ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患病者中,克唑替尼(crizotinib)对颅外疾病有效,但对颅内转移扩散瘤无效。有报道称,用克唑替尼(crizotinib)医治的ALK阳性NSCLC患病者中枢神经系统转移扩散是医治失败的主要原理。克唑替尼(crizotinib)的脑脊髓液(CSF)与血浆的比率估计仅为0.0026,这表明该药品的血脑屏障(BBB)渗透性较差。由于患有脊髓转移扩散的患病者不适合放射性疗法,因此ALK阳性NSCLC患病者必须改善BBB的渗透性和恶性肿瘤药的效力。预测期望艾乐替尼(alectinib)将成为该患病者人群中枢神经系统转移扩散医治策略中的关键药品。

  一项I / II期试验显示,对克唑替尼(crizotinib)耐受药物或不耐受的ALK重排NSCLC患病者(包括具有CNS转移扩散的患病者),艾乐替尼(alectinib)的耐受性良好。在Gainor等人的最新研究中。在21例耐克唑替尼(crizotinib)耐受药物的ALK阳性,中枢神经系统转移扩散的NSCLC患病者中,有52%的患病者在转移扩散性中枢神经受累方面具有客观反应。经艾乐替尼(alectinib)医治的四名接受艾乐替尼(alectinib)医治的轻度脑膜癌患病者中有三位在影像学和临床上得到了改善,而根据影像学,一位患病者病情稳定。

  由于艾来替尼不被P-糖蛋白转运,而P-糖蛋白是BBB渗透的关键要素,因此对于克唑替尼(crizotinib)医治的患病者中枢神经系统转移扩散可能是有益的。尽管如此,仍需要对ALK抑制剂的药理和临床特性进行进一步研究。该报告涵盖了患有ALK阳性,对克唑替尼(crizotinib)耐受药物的肺腺癌的患病者,在接受了3个月的脑电图医治后,其皮脑膜癌和脊髓转移扩散明显改善。据作者所知,这是第一个病例报告,证明艾乐替尼(alectinib)对宫颈脊髓转移扩散具有医治效果。这一发现表明,艾乐替尼(alectinib)是具有中枢神经系统转移扩散的ALK阳性NSCLC患病者的有前途的药品。

  艾乐替尼(alectinib)是由罗氏研发生产的,2015年经美国食品药品监督管理批准面市,2020年在我国获得批准面市,商品名安圣莎。作为一个进口专利药,艾乐替尼(alectinib)中国销售价格是非常贵的,一
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瓶好几万。那患病者服用艾乐替尼(alectinib)30天好多钱?中国的艾乐替尼(alectinib)规格是150毫克*224,一瓶能够服用56天,平均下来,服用艾乐替尼(alectinib)30天要一两万。【微信:yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多:

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