艾乐替尼(alectinib)、Alectinib是靶向ALK和RET的酪氨酸激酶抑制剂-

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所属分类:疗效
摘要

  艾乐替尼( Alectinib )是靶向ALK和RET的酪氨酸激酶抑制剂。非临床研究表明,艾乐替尼能够抑制ALK磷酸化以及ALK介导的下游讯号STAT3和A

  艾乐替尼(alectinib)(Alectinib)是靶向ALK和RET的酪氨酸激酶抑制剂。非临床研究表明,
艾乐替尼(alectinib)、Alectinib是靶向ALK和RET的酪氨酸激酶抑制剂-
艾乐替尼(alectinib)能够抑制ALK磷酸化以及ALK介导的下游讯号STAT3和AKT蛋白的活性、减少ALK融合蛋白、ALK基因放大或激活突变的肿瘤细胞的生存能力。

  艾乐替尼(alectinib)的主要活性代谢物(M4)具有与其相似的体外效力和活性。艾乐替尼(alectinib)和M4均具有抑制多种ALK突变的体内外活性,包括对克唑替尼(crizotinib)有进展的非小细胞肺癌患病者体内鉴定的肿瘤突变仍有活性。

  在ALK融合基因的肿瘤移植小鼠模型中(包括在颅内植入ALK驱动的肿瘤细胞系的小鼠模型),艾乐替尼(alectinib)具有抗癌活性,可以增加小鼠生命。

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