相比克唑替尼(crizotinib)阿来替尼、艾乐替尼(alectinib)更适合作为ALK阳性NSCLC患病者医治方案-

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所属分类:疗效
摘要

  阿来替尼( 艾乐替尼 )是第二代ALK-TKI,在研发之初,从化合物库中进行高通量酪氨酸激酶抑制剂的筛选,得到先导化合物,通过重塑3D结构进一步的优化,提高

  阿来替尼(艾乐替尼(alectinib))是第二代ALK-TKI,在研发之初,从化合物库中进行高通量酪氨酸激酶抑制剂的筛选,得到先导化合物,通过重塑3D结构进一步的优化,提高阿来替尼与ALK-TKI结构域的结合力与选择性。阿来替尼专为ALK通路设计,且IC50更低,抑瘤能力更强。与克唑替尼(crizotinib)相比,阿来替尼对ALK激酶抑制效力更强。

  阿来替尼强大的结合性,带来治疗效果更深阶段的缓解,阿来替尼与克唑替尼(crizotinib)进行头对头对比的全球多中心Ⅲ期ALEX研究结果显示,阿来替尼的中位无进展生存(PFS)高达空前的34.8个月,较克唑替尼(crizotinib)的10.9个月有显著的增加,显著减少疾病进展风险达57%。同时阿来替尼的客观缓解率达82.9%,且有效患病者肿瘤缓解深度更深,肿瘤缓解深度>50%的患病者比例达到75.0%,而克唑替尼(crizotinib)仅为50.3%。

  更好的结合性和专一性,除了治疗效果的提升,还带来了安全持久
相比克唑替尼(crizotinib)阿来替尼、艾乐替尼(alectinib)更适合作为ALK阳性NSCLC患病者医治方案-
的耐受性。ALEX研究中,在中位给药时间比克唑替尼(crizotinib)更长的情况下,阿来替尼的3~5级不良(系统自动过滤词)更低,且更少患病者因不良(系统自动过滤词)调整剂量,更少患病者经历可感知的不良反应。总的来说,
阿来替尼比克唑替尼(crizotinib)更适合作为ALK阳性NSCLC患病者的医治选择。

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